Тизанидин. Достижения в фармакологии, терапии и создании лекарственных форм

Источник: Journal of Pain Research 2024:17 1257–1271

Ling-Ling Zhu, Yan-Hong Wang, Quan Zhou

Реферативный перевод

Миорелаксанты (МР) применяются в клинической практике для купирования мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Повышенный тонус мышц часто сопровождается болевыми симптомами, поэтому одновременное назначение анальгетиков и МР терапевтически целесообразно. Комбинированное применение повышает эффективность лечения мышечных спазмов и позволяет снизить дозы лекарственных средств в мульти- модальной схеме обезболивания [1].

МР включают ряд структурно неродственных соединений, которые можно разделить на две основные категории: препараты для лечения спастичности (миорелаксанты центрального действия — баклофен, дантролен) и спазмолитические средства (каризопродол, циклобензаприн, метаксалон, метокарбамол, орфенадрин, хлорзоксазон). Эти препараты имеют разные показания, механизмы действия и набор побочных явлений. Понимание этих различий может улучшить выбор соответствующего препарата для оптимизации лечения конкретных пациентов. МР центрального действия воздействуют на спинной мозг или непосредственно на скелетные мышцы, снижая гипертонус мышц и непроизвольные спазмы. Эти препараты применяются при спастических состояниях, таких как церебральный паралич, рассеянный склероз и травмы спинного мозга. Спазмолитические средства подразделяются на бензодиазепины, подавляющие передачу на постсинаптические ГАМК нейроны, и небензодиазепиновые препараты, действующие на ствол мозга и спинной мозг.

Из всех МР необходимо выделить тизанидин и диазепам. Только эти два препарата одновременно обладают свойством антиспастичности и спазмолитической активностью [2]. Диазепам — бензодиазепин длительного действия, обладающий следующими фармакотерапевтическими свойствами — седативное, снотворное, противотревожное, противоэпилептическое и миорелаксирующее. Диазепам не рекомендуется пожилым пациентам в связи с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам и общим снижением скорости метаболизма у этой возрастной категории, что является серьезным ограничением к применению диазепама в клинической практике, в частности, в качестве МР [1].

В 2023 г. Американским гериатрическим обществом (AGS) были разработаны рекомендации потенциально ненадлежащего применения лекарственных средств для пожилых людей старше 65 лет (критерии Бирса). Все МР входят в список Бирса из‑за холинергических нежелательных явлений (седация, риска падений и переломов), за исключением тизанидина и баклофена [3]. Баклофен не рекомендуется применять у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин), учитывая повышенный риск развития энцефалопатии [3]. Из этого следует, что только тизанидин, агонист альфа-2‑адренорецепторов центрального действия, является единственным МР, который подходит для включения в схемы терапии пожилых людей [4]. В данном обзоре освещены новейшие научные и клинические данные, расширяющие фармакотерапевтический потенциал тизанидина на основании анализа литературных данных в период в 2013 по 2023 гг. Поиск выполнялся в базах данных PubMed, Web of Science core collection, MEDLINE и Embase...