.png "Издательство «Логос Пресс»")
Sarah Ehling*,†, Wolfgang Baumer*,† и Mark G. Papich*
* Кафедра молекулярных биомедицинских наук, ветеринарный колледж, Университет Северной Каролины, 1052 William Moore Drive, Роли, NC 27606, США
† Институт фармакологии и токсикологии, ветеринарный факультет, Свободный Университет Берлина, Koserstrasse 20, 14195 Берлин, Германия
Для переписки: Sarah Ehling, Department of Molecular Biomedical Sciences, College of Veterinary Medicine, North Carolina State University, 1052 William Moore Drive, Raleigh, NC 27606, USA.
E-mail: sarah.ehling81@gmail.com
Предпосылки. Антагонисты рецептора гистамина 1 типа (Н1), такие как дифенгидрамин, часто применяются для облегчения зуда у собак, однако описанная терапевтическая эффективность при аллергических заболеваниях сильно варьирует. Дименгидринат — соль дифенгидрамина и 8-хлортеофиллина, улучшающая (по опубликованным данным) всасывание дифенгидрамина после дачи внутрь.
Гипотеза/цели. Определить фармакокинетические и фармакодинамические свойства дифенгидрамина у собак после внутривенного введения (1 мг/кг) и дачи внутрь (5 мг/кг), а также после дачи внутрь в форме дименгидрината в дозе 10 мг/кг (5 мг/кг дифенгидрамина).
Животные. Каждый препарат вводили шести здоровым собакам-метисам натощак по перекрестному плану, исследование проведено на базе научно-исследовательского учреждения.
Методы и материалы. Через заданные интервалы времени брали кровь для анализа фармакокинетики дифенгидрамина и хлоротеофиллина. Фармакодинамический ответ измеряли по формированию кожного волдыря, опосредованному гистамином.
Результаты. Отмечен сильный разброс данных, а у одной собаки получено сильно выпадающее значение. Средняя системная доступность дифенгидрамина составила 7,8 и 22,0% после дачи внутрь дифенгидрамина и дименгидрината соответственно, тогда как средняя максимальная концентрация составила 36 (±20) и 124 (±46) нг/мл. Конечное время полувыведения дифенгидрамина и дименгидрината составило 5,0 (±7,1) и 11,6 (±17,7) часа соответственно. Концентрации дифенгидрамина в плазме не коррелировали с процентным уменьшением размера волдыря, индуцированного гистамином. Теофиллин достигал в плазме концентраций, считающихся терапевтическими для собак.
Заключение. При даче дифенгидрамина внутрь в форме комбинированного препарата дименгидрината его всасывание было примерно втрое выше, а время полувыведения — более длительным.
Полный текст переводных статей можно получить по личному запросу в редакции журнала.
